司美替尼的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

司美替尼（Selumetinib）作为靶向治疗药物，在神经纤维瘤病等领域展现出临床价值。本文系统梳理其药物特性、使用规范及安全要点，为患者提供科学用药指导。需特别注意，本文不涉及临床实验数据，具体治疗方案应严格遵循医嘱。

药物基础信息与作用机制

司美替尼属于MEK抑制剂类药物，通过抑制RAS/RAF/MEK/ERK信号通路发挥作用。该药物以胶囊剂型提供，规格包含5mg和10mg两种选择，需根据患者体表面积计算个体化剂量。药代动力学研究显示，儿童患者口服后血药浓度达峰时间中位值为1-1.5小时，生物利用度达62%，稳态血药浓度与剂量呈线性相关。

剂量计算与服用规范

推荐剂量按体表面积（BSA）计算为25mg/m²，每日两次口服，单次最高剂量不超过50mg。需注意：漏服超过6小时不应补服，呕吐后也不追加剂量。剂量调整需在医师指导下进行，可能需暂停用药或减量至20mg/m²。特殊人群如18岁以上患者数据有限，需评估风险获益比。

药物相互作用禁忌

司美替尼与CYP3A4强效抑制剂/诱导剂联用可能影响血药浓度，需避免与伊曲康唑、利福平等药物同服。葡萄柚汁等食物可能抑制CYP3A4代谢，用药期间建议避免摄入。肝功能不全患者需密切监测，中度损伤（Child-Pugh B级）者建议剂量减半。

不良反应谱系与管理策略

临床监测显示，≥40%患者可能出现呕吐、皮疹、腹痛等常见反应，严重不良反应包括心肌病和视毒性。需特别注意：

心脏毒性监测

治疗期间需定期进行超声心动图检查，初始治疗第一年每3个月1次，之后每6个月1次。当左心室射血分数（LVEF）较基线下降≥10%时，需暂停用药直至LVEF恢复至正常范围下限（LLN）。心肌病管理需多学科协作，心血管专科评估不可或缺。

眼科并发症预防

视网膜静脉阻塞（RVO）和视网膜色素上皮脱离（RPED）是严重视毒性表现。用药前应进行基线眼科检查，治疗期间每3个月复查视力及眼底。出现视力突然下降、视野缺损等症状需立即停药，RVO患者应永久终止治疗。

长期用药安全注意事项

除上述专项监测外，日常管理需注意：

实验室检查周期

治疗期间应每2周监测血常规，每月检测肝功能指标（ALT/AST、胆红素）。出现3级以上不良反应时，需延长监测频率至每周1次。电解质紊乱患者需特别注意血钾、血镁水平，必要时给予补充治疗。

特殊人群用药调整

肾功能不全患者无需调整剂量，但严重肾损伤（eGFR<30ml/min）者需谨慎。老年患者（≥65岁）用药经验有限，需加强跌倒风险评估。育龄期女性用药期间应采取有效避孕措施，哺乳期妇女建议暂停哺乳。

药物保存与有效期

司美替尼胶囊需在25℃以下避光保存，有效期24个月。开启药瓶后应保持干燥，避免儿童接触。过期药品需通过药品回收渠道处理，不可随意丢弃。