索托拉西布的详细说明书

索托拉西布（Sotorasib，商品名LUMAKRAS/AMG510）是一种针对KRAS G12C突变非小细胞肺癌的靶向治疗药物，由美国安进公司研发。该药物通过抑制突变型KRAS蛋白活性阻断肿瘤细胞增殖，适用于既往接受过至少一种全身治疗的局部晚期或转移性患者。以下从药品特性、使用规范、储存管理及注意事项四方面展开说明，帮助患者科学用药。

药品基本信息与作用机制

适应症与作用靶点

索托拉西布主要用于治疗携带KRAS G12C基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者，需通过FDA批准的检测方法确认突变状态。其作用靶点为KRAS蛋白的G12C位点，通过共价结合锁定突变蛋白于非活性状态，从而抑制下游信号通路传导。

药物成分与剂型规格

本品活性成分为Sotorasib，提供两种片剂规格：120mg黄色椭圆形薄膜衣片（标识“AMG 120”）和320mg米色椭圆形片剂（标识“AMG 320”）。市场流通版本包括美国安进原研药、老挝卢修斯制药及大熊制药生产的仿制药，价格区间为214美元至6837美元/盒（按120mg规格计算）。

药理特性与代谢

作为乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）抑制剂，索托拉西布可能影响BCRP底物药物的血浆浓度。临床需注意药物相互作用，合用BCRP底物时应监测不良反应并调整剂量。本品为口服速释制剂，推荐剂量为960mg（8片120mg规格）每日一次，需整片吞服不可咀嚼。

用药规范与剂量调整

标准给药方案

患者应每日固定时间服用单次剂量，若漏服超过6小时则跳过当日剂量，次日恢复常规用药。治疗持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。老年患者需个体化调整剂量，儿科人群安全性尚未确立。

剂量调整原则

当出现3级以上不良反应时，需暂停用药直至症状缓解至1级或基线水平，恢复用药时剂量降至480mg/日；若耐受性良好，可逐步调整至720mg/日。肝功能异常患者需加强监测，严重肝损伤者禁用。

治疗周期与用药依从性

单盒药物（120mg×240粒）可供持续治疗约30日，实际疗程需根据个体反应调整。用药期间应避免联用强效CYP3A4诱导剂或抑制剂，定期检测肝功能及肺部影像学变化。

科学储存与有效期管理

环境控制要求

药物需储存在15°C-30°C环境中，最佳保存温度为20°C-25°C。应避免冷冻、光照直射及湿度剧烈波动，建议使用原装容器密封保存，远离浴室等潮湿场所。

包装完整性维护

每次取药前检查药片外观及包装密封性，若发现药片变色、破裂或包装破损，需立即联系医疗团队。剩余药物应按医疗废物处理规范处置，不可随意丢弃。

有效期管理

药品有效期标注于原始包装，过期后禁止使用。家庭存药建议建立用药记录卡，标注开封日期及批号，避免多版本药物混存。

用药期间综合管理建议

生活方式干预

建议保持规律作息，每日进行30分钟低强度运动（如太极、散步）。饮食宜富含优质蛋白（鱼类、禽肉）及抗氧化物质（深色蔬菜、浆果），避免酒精、葡萄柚汁及高脂食物。需严格戒烟，二手烟暴露可能降低药物疗效。

不良反应监测

常见不良反应包括肝酶升高、腹泻、恶心及肌肉骨骼疼痛，多数为1-2级。出现黄疸、持续性呕吐或呼吸困难等严重症状时，应立即停药并就医。建议每2周进行肝功能检测，持续用药者每月复查胸部CT。

用药安全警示

妊娠期禁用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。治疗期间避免接种活疫苗，与抗凝药、免疫抑制剂联用需加强凝血功能监测。药物相互作用复杂，新增处方需经医师或药师审核。