索托拉西布的FDA中文说明书

索托拉西布的FDA中文说明书

索托拉西布（Sotorasib）是美国安进公司研发的靶向治疗药物，2021年5月获美国FDA批准，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。本文将详细解读其药品基本信息、适应症、用法用量、药物相互作用及贮存要求，帮助患者规范用药。

药品基本信息与适应症

名称与研发背景

索托拉西布的商品名为LUMAKRAS，研发代号AMG510，由美国安进公司主导开发。该药物通过靶向抑制KRAS G12C突变蛋白，阻断肿瘤细胞信号传导，成为全球首个获批用于此类突变肺癌的靶向疗法。

规格与价格

目前市场上常见规格为120mg/片，每盒240粒或56粒。价格因产地而异：德国出口版约6155美元/盒（120mg×240粒），美国出口香港版约6837美元/盒，老挝卢修斯制药生产的仿制药约214美元/盒（120mg×56粒）。

适应症与靶点

本品适用于经FDA批准检测确认的KRAS G12C突变阳性、且至少接受过一种全身治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者。其作用靶点为KRAS G12C突变蛋白，通过共价结合使其失活，从而抑制肿瘤生长。

用法用量与剂型规范

推荐剂量与服药方式

标准剂量为每日一次960mg（8片120mg规格），需整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。若漏服超过6小时，应跳过当日剂量，次日按原计划服药，严禁加倍补服。

剂型与性状描述

美国安进公司生产的索托拉西布为薄膜包衣片剂，120mg规格呈黄色椭圆形，320mg规格为米色椭圆形，片剂表面分别印有“AMG 120”或“AMG 320”标识。

剂量调整原则

若出现不可耐受毒性，需在医生指导下调整剂量。例如，首次减量至720mg/日（6片），仍不耐受可进一步减至480mg/日（4片）。

药物相互作用与用药监测

代谢相关相互作用

索托拉西布是CYP3A4诱导剂及P-gp/BCRP抑制剂，可能影响其他药物代谢。需避免与CYP3A4敏感底物（如他莫昔芬）、P-gp底物（如地高辛）或BCRP底物（如瑞舒伐他汀）联用，必要时调整剂量并加强监测。

抗酸剂与CYP3A4诱导剂

质子泵抑制剂（PPIs）等抗酸剂可能降低索托拉西布血药浓度，建议间隔4小时以上服用。强效CYP3A4诱导剂（如利福平）会显著降低疗效，需避免联用。

特殊人群用药

老年人用药需个体化调整剂量；儿科患者安全性尚未明确，禁用。 用药期间需定期监测肝功能、血常规及肺部影像学变化，警惕间质性肺病等严重不良反应。

贮存条件与用药注意事项

环境控制要求

药物应储存于15°C-30°C环境中，最佳温度为20°C-25°C，避免冷冻或极端温湿度。需置于原装容器中密封保存，远离阳光直射，防止受潮变质。

用药安全提示

服药期间若出现严重腹泻、肝酶升高或呼吸系统症状，应立即停药并就医。禁止擅自调整剂量或更换药物，所有用药决策需在医师指导下进行。

仿制药使用说明

老挝等国家生产的仿制药价格较低，但需通过正规渠道获取，并确认其生物等效性。用药前建议进行基因检测，确认KRAS G12C突变状态，以确保治疗有效性。