索托拉西布(Sotorasib)LUMAKRAS的详细说明书

索托拉西布（Sotorasib，商品名LUMAKRAS/AMG510）是由美国安进公司研发的靶向治疗药物，适用于KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。作为全球首个获批的KRAS G12C抑制剂，其通过不可逆结合突变蛋白发挥抗肿瘤作用。本文将从药品基础信息、药理特性、用药指导及贮存规范四方面展开详细说明，为患者提供专业用药参考。

药品基础信息解析

研发背景与上市情况

索托拉西布由安进公司历时数十年研发，2021年5月获美国FDA加速批准上市，成为KRAS突变靶向治疗领域的突破性药物。该药物未在中国大陆上市，但可通过正规渠道获取德国、美国及老挝等国家生产的版本。其核心成分Sotorasib通过特异性抑制KRAS G12C突变蛋白，阻断肿瘤细胞信号传导通路。

规格与价格体系

目前市场主流规格为120mg/片包装，不同产地价格差异显著：德国原版每盒240粒装定价约6155美元，美国出口香港版本同规格达6837美元，而老挝卢修斯制药生产的56粒装仿制药价格约为214美元。患者需根据医生处方选择合规渠道购买，并注意核对药品批号及有效期。

剂型与物理特性

美国安进原研药提供两种规格：320mg剂型为米色椭圆形薄膜衣片，片身刻有“AMG 320”标识；120mg剂型呈黄色椭圆形，标注“AMG 120”。药片需整片吞服，禁止咀嚼、压碎或分割，以确保生物利用度稳定。

适应症与用药规范

核心适应症范围

本品严格限定用于携带KRAS G12C突变的成年患者，需满足两个条件：经FDA批准的检测方法确诊；既往至少接受过一种系统性治疗（含化疗或免疫治疗）后疾病进展的局部晚期或转移性NSCLC。未获批用于KRAS野生型肿瘤或非小细胞肺癌以外的癌种。

标准给药方案

推荐剂量为每日960mg（8片120mg剂型），需固定时间空腹或与餐同服。若漏服超过6小时，次日按原剂量继续用药，禁止双倍补服。治疗周期持续至疾病进展或出现不可耐受毒性，老年患者无需调整剂量，但18岁以下儿童用药安全性尚未明确。

特殊人群管理

肝功能不全患者需密切监测转氨酶水平，重度损伤者建议起始剂量减半。肾功能异常者无需调整剂量，但透析患者用药经验有限。妊娠期禁用，哺乳期妇女服药期间应停止哺乳。

药物相互作用防控

代谢酶影响机制

索托拉西布作为CYP3A4诱导剂，可降低经该酶代谢药物（如他莫昔芬、环孢素）的血药浓度；同时作为P-gp抑制剂，可能增加地高辛等底物的暴露量。需避免与利福平、圣约翰草等强CYP3A4诱导剂联用，若必须合用抗酸剂，应保持4小时以上时间间隔。

联合用药监测要点

与BCRP底物（如瑞舒伐他汀）联用时，建议监测后者不良反应，必要时减量50%。对于CYP3A4敏感底物（如阿芬太尼），需增加200%初始剂量并加强疗效评估。所有药物调整均应在医师指导下进行，禁止自行增减剂量。

贮存与日常管理规范

环境控制标准

药品应存放于15°C-30°C干燥环境，最佳保存温度为20°C-25°C。需避免冷冻（可能导致药物降解）及高于40°C的高温环境，远离浴室、厨房等潮湿区域。建议使用原装避光容器，每次取药后立即密封保存。

效期管理原则

包装完整性直接影响药物稳定性，若发现药片破损、变色或包装破损，应立即联系供药机构。建议建立用药记录卡，标注开封日期及储存条件，超过有效期的药品严禁使用。家庭贮存建议单次配药量不超过一个月用量。

用药依从性保障

推荐设置定时服药提醒，使用分装药盒管理多日用量。外出时需随身携带药品，避免长时间暴露于车厢高温环境。定期复诊时应携带药盒，便于医师评估用药规范性及调整治疗方案。