索托拉西布(Sotorasib)都有哪些作用功效

索托拉西布(Sotorasib)是一种针对特定基因突变的新型靶向治疗药物，在非小细胞肺癌和结直肠癌治疗领域展现出显著疗效。本文将全面介绍该药物的主要作用机制、临床适应症及治疗效果，为医疗专业人员和患者提供准确参考信息。

索托拉西布(Sotorasib)都有哪些作用功效

药物基本信息

索托拉西布是由美国安进公司研发的口服KRAS G12C抑制剂，于2021年5月获得美国FDA加速批准上市。该药物通过特异性抑制突变蛋白活性，阻断异常信号传导通路，发挥抗肿瘤作用。

药物命名与生产

索托拉西布通用名称为Sotorasib，商品名为Lumakras，其他名称包括AMG510。目前由美国安进、老挝卢修斯制药和老挝大熊制药等企业生产。

药物作用机制

作为小分子靶向抑制剂，索托拉西布通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的开关口袋，特异性抑制GTP酶活性，从而阻断RAS信号通路的异常激活。

临床适应症

索托拉西布已获批用于治疗特定基因突变类型的恶性肿瘤，其适应症范围随着临床研究进展不断扩大。

非小细胞肺癌治疗

该药物适用于KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌的二线单药治疗。临床研究显示，对124名患者使用索托拉西布治疗后，客观缓解率达到36%-37.1%，疾病控制率为80.6%。

结直肠癌治疗

2025年1月，FDA批准索托拉西布与帕尼单抗联合用于治疗KRAS G12C突变转移性结直肠癌成人患者。这种联合治疗方案可显著延缓疾病进展并改善无进展生存期。

治疗效果评估

多项临床研究证实了索托拉西布在肿瘤治疗中的显著效果，为特定基因突变患者提供了新的治疗选择。

肿瘤缓解情况

临床试验数据显示，索托拉西布可减小肿瘤体积，58%的患者缓解持续时间达6个月或更长，中位持续缓解时间为11.1个月。

生存期改善

使用索托拉西布治疗的患者中位总生存期为12.5个月，显著延长了晚期肿瘤患者的生存时间。该药物还能改善患者生活质量。

用药注意事项

为确保索托拉西布的治疗效果和用药安全，需关注以下重要事项。

药物相互作用

索托拉西布是BCRP抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加不良反应风险。合用时需监测不良反应，必要时调整剂量。

储存条件

药物应遮光密封保存于15-30℃干燥环境中，最佳储存温度为20-25℃。避免极端温度、潮湿和光照，保持原包装完整性。

副作用管理

常见可自行消失的副作用包括皮肤反应、消化道症状、关节疼痛等。严重不良反应需及时就医。药物有效期为24个月。