图卡替尼的详细说明书

图卡替尼的详细说明书

图卡替尼（Tucatinib）是一种靶向HER2蛋白的口服酪氨酸激酶抑制剂，适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌及结直肠癌治疗。作为抗HER2治疗领域的新型药物，其通过阻断HER2信号通路抑制肿瘤细胞增殖。本文将从药品基础属性、用药规范、储存管理、特殊人群使用四个维度展开专业说明，帮助患者及医疗从业者规范使用本品。

药品基础属性与适应症解析

核心成分与剂型规格

图卡替尼活性成分为Tucatinib，提供两种片剂规格：50mg圆形黄色薄膜衣片（标识"TUC"及"50"）与150mg椭圆形黄色薄膜衣片（标识"TUC"及"150"）。美国Seagen公司生产原研药，50mg×88粒装定价2549美元，150mg×84粒装定价6905美元；仿制药方面，孟加拉珠峰版150mg×30粒约617美元，老挝卢修斯版150mg×60粒约273美元。

作用机制与适应症范围

本品通过高选择性抑制HER2酪氨酸激酶活性，阻断下游信号传导通路。临床获批用于治疗HER2阳性且RAS野生型不可切除或转移性结直肠癌，以及晚期HER2阳性乳腺癌（包含脑转移患者）。需注意其未在中国大陆上市，患者需通过正规跨境渠道获取。

药代动力学特征

口服后达峰时间中位值2小时，稳态下半衰期约11.9小时，表观清除率53L/h。在结直肠癌患者中半衰期延长至16.4小时，清除率增至89L/h。建议每日固定时间间隔12小时服用，餐食不影响吸收效率。

规范用药与剂量调整

标准治疗方案

推荐剂量为300mg/次，每日两次口服。乳腺癌联合治疗需同步使用曲妥珠单抗和卡培他滨；结直肠癌治疗则联合曲妥珠单抗。需完整吞服片剂，禁止咀嚼、压碎或掰分药片。若发生呕吐或漏服，无需补服，按常规时间继续用药。

药物相互作用管理

避免与CYP3A强诱导剂（如利福平、圣约翰草）及强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联用，此类药物可能显著改变图卡替尼血药浓度。同时需注意，本品可能影响CYP3A底物（如地西泮、硝苯地平）和P-gp底物（如地高辛、达比加群酯）的代谢，联用时需监测药物浓度或调整剂量。

安全储存与有效期管理

环境控制标准

需在20-25°C条件下遮光保存，避免极端温度、潮湿环境及阳光直射。建议保留原装容器密封存放，防止包装破损导致药物污染。定期检查包装完整性，若发现破损应立即联系医疗人员。

有效期与质量控制

本品有效期为24个月，超过有效期的药品禁止使用。仿制药需特别关注生产日期，避免使用过期或储存不当导致的效价降低产品。建议通过正规渠道采购，并索要药品检验报告。

特殊人群用药警示

生殖毒性风险防控

动物实验显示本品具胚胎-胎儿毒性，育龄期女性治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施。男性患者若伴侣有生育可能，同样需使用避孕措施。哺乳期女性应暂停哺乳，因药物成分可能通过乳汁分泌。

肝肾功能不全调整

轻中度肝损伤患者无需调整剂量，但需密切监测肝功能指标。联合用药可能导致谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高超5倍正常值上限，或胆红素升高超3倍正常值上限，出现此类情况应立即停药并就医。

儿童与老年患者应用

尚未建立18岁以下患者的安全性和有效性数据，儿科用药需谨慎评估。老年患者无需调整起始剂量，但需加强不良反应监测，特别是肝酶异常和消化道反应。