图卡替尼的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

图卡替尼（Tucatinib，商品名Tukysa）是由美国Seagen公司研发的口服靶向药物，2020年获FDA批准用于治疗HER2阳性晚期乳腺癌及转移性结直肠癌。该药物通过抑制HER2蛋白活性阻断肿瘤生长，目前未在中国上市，患者可通过跨境渠道获取。其片剂规格多样，用药期间需严格遵循医嘱并注意药物相互作用。

适应症与作用机制

图卡替尼的核心适应症为HER2阳性乳腺癌及转移性结直肠癌，尤其适用于脑转移患者。其作用机制为选择性抑制HER2信号通路，减少肿瘤细胞增殖。临床研究显示，该药物对中枢神经系统转移病灶具有穿透性，可改善脑转移患者的生存预后。

乳腺癌治疗规范

针对晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，图卡替尼需联合曲妥珠单抗和卡培他滨使用，推荐剂量为每日两次300mg。此方案适用于既往接受过至少两种抗HER2治疗方案的成年患者，包括脑转移病例。用药期间需持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

结直肠癌应用标准

对于RAS野生型且HER2阳性的转移性结直肠癌，图卡替尼同样采用300mg每日两次方案，需与曲妥珠单抗联用。该方案特别针对经标准治疗失败的患者群体，治疗前需通过基因检测确认HER2扩增状态及RAS基因型。

用药前需通过基因检测确认HER2状态及RAS突变情况，确保治疗针对性。对于特殊人群如肝功能不全者，需在医师指导下调整剂量。

用法用量与剂型选择

图卡替尼标准剂量为300mg每日两次，建议固定时间间隔12小时服用，可与食物同服或单独使用。用药时应完整吞服片剂，避免咀嚼、压碎或分割，以免影响药效稳定性。

剂量规范与包装规格

美国Seagen生产的图卡替尼提供50mg×88粒和150mg×84粒两种规格，价格分别约为2549美元和6905美元。孟加拉珠峰版150mg×30粒装售价约617美元，老挝卢修斯版150mg×60粒装价格为273美元。患者可根据治疗周期选择合适包装，但需注意药品真伪鉴别。

特殊情况处理原则

若发生呕吐或漏服，应直接跳过该剂量，在下次预定时间继续常规用药，不可额外补服。治疗期间如需调整剂量，必须在医师指导下进行，常见调整方案包括减量至240mg每日两次或暂停用药。

剂量调整需在医师指导下进行，严禁自行增减用量。用药期间应定期监测血常规及肝肾功能，确保治疗安全性。

用药注意事项与储存要求

用药期间需重点关注药物相互作用及储存条件，定期监测肝肾功能。图卡替尼与CYP3A4强抑制剂联用可能增加血药浓度，需避免合并使用。妊娠期妇女禁用，哺乳期女性用药期间应停止哺乳。

药品储存规范

药物应密封保存于原装容器中，存放温度控制在15-30℃，避免冷冻或暴露于极端湿度环境。光照可能加速药物降解，需选择避光处存放。包装完整性检查至关重要，如发现药片破损或包装异常应立即联系医疗团队。

长期用药监测要点

建议每周期治疗前进行肝功能检测，重点关注转氨酶及胆红素水平。对于合并肺部基础疾病患者，需警惕间质性肺病的发生。如出现黄疸、呼吸困难等严重不良反应，应立即停药并就医处置。

如出现严重不良反应需立即停药并就医，妊娠期妇女禁用。患者应建立用药记录卡，详细记录服药时间及剂量调整情况，便于医师评估治疗效果。