图卡替尼(Tucatinib)的详细说明书

图卡替尼（Tucatinib）是一种针对HER2阳性乳腺癌及结直肠癌的靶向治疗药物，通过抑制HER2蛋白活性阻断肿瘤细胞增殖。本文将系统介绍其药物特性、适应症、用药规范及贮存要求，为患者提供科学用药指导。

药物基础信息解析

研发背景与剂型特征

图卡替尼由美国Seagen公司研发，2020年4月获美国FDA批准上市，商品名为Tukysa。该药物为黄色覆膜片剂，提供50mg（圆形）和150mg（椭圆形）两种规格，片剂表面分别印有“TUC”及剂量标识。当前未在中国境内上市，患者可通过跨境医疗渠道获取，需注意甄别药品真伪及有效期。

适应症与作用靶点

本品主要用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌（含脑转移）及RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。其作用靶点为HER2受体，通过竞争性结合抑制肿瘤细胞信号传导。需注意，儿童及老年患者用药安全性尚未明确，孕妇使用可能导致胎儿损害，需严格遵循医嘱。

市场供应与价格体系

美国原研版图卡替尼提供两种规格：50mg×88粒装售价约2549美元，150mg×84粒装售价约6905美元。孟加拉珠峰制药150mg×30粒装仿制药价格约617美元，老挝卢修斯制药150mg×60粒装仿制药售价约273美元。患者选择仿制药时应通过正规渠道，并核对药品性状与包装完整性。

临床用药规范指南

标准给药方案

推荐剂量为每日两次，每次300mg，需整片吞服，不可咀嚼或压碎。联合用药方案包括：乳腺癌治疗需与曲妥珠单抗、卡培他滨联用；结直肠癌治疗需与曲妥珠单抗联用。用药间隔应保持12小时，餐前餐后均可服用。若漏服或呕吐，无需补服，按原计划继续用药。

药物相互作用管理

需避免与CYP3A强诱导剂（如利福平、苯妥英）及强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联用，这类药物可能显著影响图卡替尼代谢。同时，本品可能提升CYP3A底物（如地西泮、硝苯地平）及P-gp底物（如地高辛、达比加群酯）的血药浓度，联用时需监测药物浓度或调整剂量。

特殊人群用药警示

育龄期女性治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施，男性患者伴侣同样需注意避孕。肝功能异常患者用药期间应定期监测谷丙转氨酶、谷草转氨酶及胆红素水平，若指标异常升高需暂停用药。

贮存条件与有效期管理

环境控制标准

药品需存放在20°C-25°C环境中，避免极端温度及潮湿环境。冷冻可能导致药物变性，湿度波动可能影响稳定性。建议选择原装容器密封保存，远离阳光直射，可使用不透明容器加强避光保护。

效期与包装维护

本品有效期为24个月，开启后仍需保持包装完整性。定期检查药瓶密封状况，若发现破损或受潮应立即联系医疗人员。仿制药需特别注意生产日期标注，避免使用过期药品。

治疗监测与安全须知

不良反应监测

常见不良反应包括肝功能指标异常（如谷丙转氨酶升高超5倍正常值上限）、胆红素升高等，需定期进行血液学检查。联合用药时可能加剧肝毒性风险，需严格遵循用药间隔及剂量调整规范。

用药依从性管理

患者应建立用药时间表，通过药盒分装或智能提醒设备确保规律服药。治疗期间避免摄入葡萄柚等影响CYP3A酶活性的食物，如需调整用药方案应提前咨询医疗团队。