图卡替尼(Tucatinib)的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

图卡替尼（Tucatinib）是一种靶向HER2蛋白的小分子抑制剂，适用于治疗HER2阳性晚期乳腺癌及结直肠癌。其通过抑制HER2信号通路阻断肿瘤细胞增殖，尤其对脑转移病灶具有穿透血脑屏障的能力。本文将系统介绍图卡替尼的适应症、用药规范、价格信息及使用注意事项，为患者提供科学用药参考。

适应症与作用机制

核心适应症范围

图卡替尼被批准用于治疗不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括存在脑转移的患者。其适应症需满足HER2过度表达或基因扩增条件，同时要求RAS基因野生型状态。该药物可联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于乳腺癌治疗，也可与曲妥珠单抗联用治疗RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。

作用机制解析

作为靶向HER2的酪氨酸激酶抑制剂，图卡替尼通过竞争性结合HER2蛋白胞内结构域，阻断其二聚化及下游信号传导。其独特优势在于对中枢神经系统渗透性强，临床研究显示对乳腺癌脑转移患者具有显著疗效，填补了传统药物难以穿透血脑屏障的治疗空白。

该药物未在中国上市且未纳入医保，患者可通过跨境电商平台或正规医疗服务机构获取原研药及仿制药。需特别注意药品真伪鉴别，建议核对生产批号及有效期信息。

用法用量规范

标准给药方案

推荐剂量为每日两次口服300mg，需联合曲妥珠单抗和卡培他滨（乳腺癌）或单药联合曲妥珠单抗（结直肠癌）。用药间隔约12小时，餐前餐后均可服用。需整片吞服，禁止咀嚼、压碎或分割药片，破损药片不得使用。

特殊情况处理

若发生漏服或呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂量。剂量调整需遵医嘱，常见调整方案包括减量至200mg每日两次。治疗期间应避免与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂联用，防止药物相互作用。

美国Seagen原研药提供50mg×88粒（2549美元/盒）和150mg×84粒（6905美元/盒）两种规格。仿制药方面，孟加拉珠峰版150mg×30粒约617美元，老挝卢修斯版150mg×60粒约273美元，价格差异显著。

储存与用药安全

环境控制要求

药物需在25℃以下避光保存，避免极端温湿度环境。原装容器密封存放，防止光照分解及湿气影响稳定性。有效期为24个月，开封后需定期检查包装完整性，破损或过期药品应立即停用并咨询药师。

监测与禁忌事项

治疗期间需定期监测肝功能及血常规，孕妇及哺乳期妇女禁用。动物实验显示胚胎致畸风险，育龄期患者需采取有效避孕措施。尚未明确儿童用药安全性，老年患者无需调整剂量但需加强不良反应监测。

常见不良反应包括手足综合征、腹泻和转氨酶升高，严重不良反应需立即停药就医。用药期间避免食用葡萄柚等影响CYP3A4代谢的食物，合并使用抗凝药患者需加强凝血功能监测。

长期用药管理建议

依从性强化措施

建议使用药盒分装每日剂量，设置定时提醒确保规律服药。定期记录用药时间及身体反应，便于医生评估疗效。如需长期治疗，可申请患者援助计划降低经济负担，部分仿制药企业提供用药支持项目。

生活方式协同管理

治疗期间建议保持低脂饮食，补充维生素B6预防手足综合征。适度进行上肢功能锻炼可缓解关节疼痛，心理干预有助于改善化疗相关疲劳。患者应建立治疗日志，记录症状变化及用药疑问，定期复诊时与医疗团队充分沟通。

图卡替尼为HER2阳性肿瘤患者提供了新的治疗选择，但需严格遵循个体化用药原则。患者应主动参与治疗决策，通过正规渠道获取药物信息，定期接受专业医疗评估以确保治疗安全有效。