图卡替尼(Tucatinib)的FDA中文说明书

图卡替尼(Tucatinib)的FDA中文说明书

图卡替尼（Tucatinib）是由美国Seagen公司研发的靶向治疗药物，2020年4月获美国FDA批准上市，主要用于晚期HER2阳性乳腺癌及结直肠癌的治疗。本文将基于FDA说明书内容，从药品基本信息、适应症与用药规范、储存与有效期、注意事项四大维度进行专业解读，为患者提供安全用药指导。

药品基本信息与规格

图卡替尼为口服片剂，主要成分是Tucatinib，通过抑制HER2蛋白活性阻断癌细胞增殖。目前市场流通规格包括美国Seagen原研药及多款仿制药：原研药提供50mg×88粒（约2549美元/盒）与150mg×84粒（约6905美元/盒）两种包装；孟加拉珠峰制药的150mg×30粒仿制药价格约617美元/盒，老挝卢修斯制药的150mg×60片装售价约273美元/盒。药品性状为黄色覆膜片剂，50mg剂型呈圆形，150mg剂型为椭圆形，均印有“TUC”标识及剂量刻印。

该药物未在中国上市且未纳入医保，患者需通过正规跨境医疗平台或持牌药房获取。需特别注意，图卡替尼存在多款仿制药，购买时应严格核查药品来源、生产批号及有效期，避免使用包装破损或过期产品。药品有效期为24个月，建议定期检查包装完整性以确保质量稳定。

适应症与用药规范

图卡替尼的核心适应症为晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌（含脑转移）及RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌。临床推荐剂量为每日两次，每次300mg，需联合曲妥珠单抗和卡培他滨（乳腺癌方案）或单独联合曲妥珠单抗（结直肠癌方案）使用。用药方式为整片吞服，禁止咀嚼、压碎或分割药片，餐前餐后服用均可。

治疗周期需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。若发生漏服或呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂量即可。用药期间需监测肝功能指标，因联合用药可能导致谷丙转氨酶、谷草转氨酶及胆红素水平显著升高。对育龄期女性患者，治疗期间及停药后1周内须采取有效避孕措施，药物可能对胎儿造成潜在风险。

药品储存与有效期管理

图卡替尼需在20°C-25°C环境下遮光密封保存，避免暴露于极端温度、潮湿环境及阳光直射。湿度波动可能影响药物稳定性，建议选择干燥通风处存放，并保持原装容器密封。储存过程中应定期检查药瓶密封状态，若发现包装破损或药片受潮，需立即联系医疗人员处置。

药代动力学研究显示，图卡替尼在乳腺癌患者中的血药浓度峰值中位时间为2小时，半衰期约11.9小时；在结直肠癌患者中半衰期延长至16.4小时。用药期间需避免与CYP3A强诱导剂（如利福平、苯妥英）及强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联用，以防药物相互作用导致疗效波动。

用药注意事项与禁忌

特殊人群用药需谨慎：孕妇及哺乳期妇女禁用，儿童用药安全性尚未明确，老年人需在医师指导下调整剂量。治疗期间应避免同时服用CYP3A底物类药物（如地西泮、硝苯地平）及P-gp底物药物（如地高辛、达比加群酯），以防药物浓度异常升高引发不良反应。

长期用药患者需定期进行肝功能检测及胚胎-胎儿毒性风险评估。若出现严重腹泻、手足综合征或心脏毒性症状，应立即停药并就医。药品需放置于儿童无法触及处，误服可能引发严重健康风险。用药全程应严格遵循医嘱，任何剂量调整或方案变更均需经临床医师评估。