尼达尼布的药代动力学是什么

尼达尼布的药代动力学特征显示其吸收受食物影响，血浆蛋白结合率高，主要通过酯酶水解和UGT介导代谢，粪便排泄为主，半衰期约9.5小时，需注意肝功能和药物相互作用。

1 吸收特性

（1）达峰时间：餐后口服软胶囊约2-4小时达最大血药浓度。

（2）生物利用度：健康志愿者100mg剂量绝对生物利用度为4.7%。

（3）食物影响：餐后暴露量增加约20%，建议随餐服用以提高吸收稳定性。

2 分布特征

（1）蛋白结合率：人血浆中结合率达97.8%，主要与血清白蛋白结合。

（2）分布容积：静脉给药后表观分布容积大于总体积，显示广泛组织分布。

（3）血/血浆比：0.87，提示药物在血液成分中分布均衡。

3 代谢途径

（1）主要代谢：经酯酶水解生成BIBF1202游离酸，再通过UGT1A1/1A7/1A8/1A10糖苷酸化。

（2）次要途径：CYP3A4介导代谢，但人体研究中未检出主要CYP代谢物。

（3）相互作用：需警惕CYP3A4强诱导剂或抑制剂对血药浓度的影响。

4 消除特征

（1）半衰期：IPF患者中有效半衰期为9.5小时，需每日两次给药维持疗效。

（2）排泄途径：口服后93.4%经粪便/胆汁排泄，仅0.05%以原形经肾排出。

（3）清除率：静脉给药显示高血浆清除率，肾清除率约20mL/min。

5 特殊人群

（1）肝功能不全：需调整剂量，因代谢主要依赖肝脏酶系。

（2）肾功能不全：肾排泄比例极低，轻度至中度肾损无需调整剂量。

（3）老年患者：年龄对药代动力学无显著影响，但需个体化监测。