索托拉西布(Sotorasib)LUMAKRAS的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

索托拉西布（Sotorasib，商品名LUMAKRAS）是一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物，适用于既往接受过全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。其通过抑制KRAS蛋白的异常活性发挥抗肿瘤作用，临床使用需严格遵循医嘱，关注剂量调整、不良反应监测及药物相互作用风险。 ### 适应症与作用机制 索托拉西布的核心适应症为携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌。KRAS基因突变是肺癌中常见的驱动基因变异，G12C突变型患者约占NSCLC的13%。该药物通过与KRAS G12C突变蛋白的特定半胱氨酸残基共价结合，将其锁定在非活性状态，从而阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖。 #### 药物剂型与规格 索托拉西布为口服片剂，提供两种规格：320mg（米色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“AMG”，另一面刻有“320”）和120mg（黄色椭圆形薄膜衣片，刻字同为“AMG”和“120”）。 ### 用法用量规范 #### 推荐剂量与给药方式 标准剂量为每日一次口服960mg（8片120mg规格或3片320mg规格），需整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。若漏服超过6小时，应跳过当日剂量，次日恢复原方案，避免双倍剂量补服。 #### 剂量调整策略 出现不可耐受的不良反应时，需暂停用药或减少剂量。首次减量至720mg/日（6片120mg），若仍不耐受可进一步减至480mg/日（4片120mg）。 ### 常见不良反应与监测 #### 典型副作用管理 超过20%的患者可能出现腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳及肝功能异常。腹泻需通过饮食调整或止泻药物控制，严重肝功能损伤（如转氨酶升高超过正常值5倍）需暂停用药。 #### 实验室检查异常 常见指标异常包括淋巴细胞减少（82%）、血红蛋白降低（70%）及肝酶升高（AST/ALT升高分别占64%和55%）。建议治疗初期每3周监测肝功能，稳定后每月复查。 ### 关键注意事项 #### 肝毒性与间质性肺病防控 肝损伤风险较高，需定期检测转氨酶和胆红素。若出现间质性肺病症状（如呼吸困难、咳嗽），应立即停药并排查病因，确诊后需永久停用。 #### 特殊人群用药 孕妇用药需权衡利弊，哺乳期女性治疗期间及停药后1周内应停止哺乳。老年患者无需调整剂量，但需加强监测。儿科患者的安全性和有效性尚未明确。 #### 药物相互作用与贮存 作为BCRP抑制剂，索托拉西布可能增加BCRP底物药物的血浆浓度，需监测相关药物不良反应。药物应避光密封保存于15°C-30°C环境，避免潮湿和极端温度，原装容器保存以确保稳定性。 ### 日常管理建议 #### 饮食与生活调理 治疗期间建议保持清淡饮食，增加富含维生素（如西红柿、猕猴桃）和优质蛋白（如鱼肉、鸡胸肉）的食物摄入，避免辛辣、油腻及生冷食物。规律作息与适度运动（如慢跑、太极拳）有助于改善耐受性。 #### 长期随访要求 需严格遵医嘱定期复诊，重点监测肝功能、血常规及肺部影像学变化。若出现黄疸、持续咳嗽或用药后疲劳加重，应立即就医。 索托拉西布为KRAS G12C突变肺癌患者提供了新的治疗选择，但其疗效与安全性高度依赖规范用药和严密监测。患者应主动与医疗团队沟通，及时报告异常反应，以确保治疗获益最大化。