图卡替尼(Tucatinib)的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

图卡替尼（Tucatinib）是一种口服靶向药物，主要用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌及特定类型的转移性结直肠癌。其通过抑制HER2蛋白活性阻断肿瘤生长信号，常与曲妥珠单抗等药物联合使用以增强疗效。药品规格涵盖50mg与150mg片剂，价格因版本差异显著，患者需通过正规渠道获取并严格遵循用药规范以确保安全有效。

适应症与作用机制

图卡替尼的核心适应症包括晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，以及RAS野生型且HER2阳性的转移性结直肠癌。其作用机制通过高度选择性抑制HER2受体酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖信号传导路径，尤其适用于已发生脑转移的HER2阳性乳腺癌患者。

乳腺癌治疗应用

< p>针对HER2阳性晚期乳腺癌，图卡替尼联合曲妥珠单抗及卡培他滨构成标准治疗方案。临床数据显示，该组合可显著延长患者无进展生存期，尤其对脑转移患者具有中枢神经系统穿透性优势。用药需持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

结直肠癌治疗规范

在RAS野生型结直肠癌治疗中，图卡替尼仅适用于HER2阳性病例，需与曲妥珠单抗联合使用。用药前需通过基因检测确认HER2扩增状态及RAS基因野生型特征，避免盲目用药导致疗效不佳。

用法用量与用药规范

图卡替尼标准剂量为每日两次，每次300mg，需整片吞服且不可咀嚼或压碎。服药时间间隔建议保持12小时，餐前餐后均可。若发生漏服或呕吐，无需补服，直接按原计划服用下一剂量。

剂量调整原则

对于出现严重不良反应患者，需在医师指导下进行剂量调整。常见调整方案包括暂停用药至症状缓解，后续以200mg每日两次重启治疗。治疗期间应定期监测肝功能及血常规，避免药物蓄积毒性。

药品规格与经济性

美国原研药提供50mg×88粒（2549美元/盒）及150mg×84粒（6905美元/盒）规格。仿制药版本如孟加拉珠峰150mg×30粒（617美元）及老挝卢修斯150mg×60粒（273美元）显著降低用药成本，但需严格验证药品真伪与有效期。

不良反应与监测要点

最常见不良反应为腹泻（发生率54%）、手足综合征（43%）及恶心（36%），多数为1-2级可逆性反应。需重点监测肝功能指标，治疗首月建议每周检测转氨酶水平，后续每月复查。出现3级以上不良反应时应暂停用药并启动对症支持治疗。

特殊人群管理

妊娠期妇女禁用，育龄期女性用药期间及停药后1周内需采取双重避孕措施。中重度肝功能损害患者需减量至200mg每日两次，肾功能不全者无需调整剂量。儿童用药安全性尚未明确，18岁以下患者禁用。

用药注意事项与日常管理

药品需存放在原装容器中，避免光照直射及极端温湿度环境。有效期为24个月，开封后需在6个月内使用完毕。用药期间应避免食用西柚等CYP3A4酶诱导食物，防止影响药物代谢。

药物相互作用防控

禁止与强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）或诱导剂（如利福平）联合使用。若需合并使用质子泵抑制剂，建议间隔至少2小时。治疗期间应避免接种活疫苗，防止免疫相关不良反应叠加。

长期用药管理建议

建议建立用药日记记录每日服药时间与不良反应发生情况。每周期治疗前进行心脏功能评估，包括左室射血分数检测。对于持续用药超过6个月患者，需每3个月进行眼科检查以排查视网膜病变风险。