图卡替尼(Tucatinib)的用药说明

图卡替尼(Tucatinib)的用药说明

图卡替尼（商品名Tukysa，通用名Tucatinib）是一种口服靶向药物，主要用于治疗HER2阳性晚期乳腺癌及结直肠癌。其通过抑制HER2蛋白活性阻断肿瘤生长信号，可联合曲妥珠单抗及化疗药物使用。本文将从药物特性、适应症与用法、药物相互作用及用药安全四方面展开说明，为患者提供科学用药指导。

药物基础信息解析

成分与剂型特征

图卡替尼活性成分为Tucatinib，以口服片剂形式供应，包含50mg和150mg两种规格。50mg片剂为圆形黄色覆膜片，一面印有“TUC”字样，另一面标注“50”；150mg片剂为椭圆形黄色覆膜片，标注“TUC”及“150”。药物需保持完整吞服，禁止咀嚼、压碎或分割。

药代动力学特性

口服后约2小时达血药浓度峰值，稳态下半衰期约11.9小时，表观清除率53L/h。在结直肠癌患者中半衰期延长至16.4小时，清除率提升至89L/h。建议每日固定时间间隔12小时服药，餐前餐后均可，但需保持用药规律性。

适应症与标准化用药方案

核心适应症范围

获批用于治疗HER2过度表达或基因扩增的不可切除/转移性乳腺癌，需联合曲妥珠单抗和卡培他滨。在结直肠癌领域，适用于RAS野生型且HER2阳性转移性病例，需与曲妥珠单抗联用。用药前需通过基因检测确认HER2状态及RAS突变情况。

剂量调整规范

推荐剂量为300mg/次，每日两次。若发生呕吐或漏服，无需补服，直接按原计划执行下次剂量。治疗持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。需定期监测肝功能指标，因联合用药可能导致谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高超5倍正常值上限，或胆红素升高超3倍正常值上限。

药物相互作用管理

影响图卡替尼效力的药物

需避免与CYP3A强诱导剂（如利福平、卡马西平）及强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联用，此类药物可能显著改变图卡替尼血药浓度。圣约翰草等中药制剂因含CYP3A诱导成分，同样属于禁忌联用范畴。

图卡替尼影响的其他药物

作为CYP3A和P-gp抑制剂，可能升高地西泮、硝苯地平、地高辛等底物药物的血药浓度。联用时需监测相关药物毒性反应，必要时调整剂量。特别是与华法林等抗凝药联用时，需加强凝血功能监测。

重点人群用药安全指引

特殊人群管理

孕妇及哺乳期女性禁用，动物实验显示胚胎-胎儿毒性风险。育龄期女性及男性患者伴侣需在治疗期间及停药后1周内采取有效避孕措施。儿童用药安全性未确立，老年患者无需调整剂量但需加强监测。

储存与有效期管理

药物需存放在20-25℃干燥避光环境，防止潮湿及极端温度。原装容器密封保存，避免包装破损。有效期24个月，过期药物禁止使用。若发现药片破损或性状改变，应立即停用并联系医疗团队。

不良反应监测要点

常见不良反应包括肝功能异常、腹泻、手足综合征等。治疗期间需每月监测肝功能，前3个周期每周期检测，之后每6-8周复查。出现黄疸、尿色加深等肝损伤症状应立即停药就医。联用曲妥珠单抗时，需关注心脏毒性监测。