图卡替尼(Tucatinib)妥卡替尼的药物信息:适应症,用法用量,不良反应和注意事项

图卡替尼（Tucatinib，商品名Tukysa，别称妥卡替尼）是一种针对HER2阳性肿瘤的靶向治疗药物，适用于晚期不可切除或转移性乳腺癌及结直肠癌患者。本文将系统介绍其适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项，帮助患者规范使用药物并降低治疗风险。

适应症与作用机制

靶向HER2的精准治疗

图卡替尼通过抑制HER2蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖信号通路，主要用于治疗HER2阳性晚期乳腺癌及结直肠癌。其适应症涵盖不可切除或转移性乳腺癌（包括脑转移）以及RAS野生型、HER2阳性转移性结直肠癌。该药物可单独或联合曲妥珠单抗、卡培他滨使用，通过多靶点协同作用提升疗效。

特殊人群用药提示

目前图卡替尼未在中国上市，患者可通过正规渠道获取进口原研药或孟加拉、老挝等国生产的仿制药。例如，美国Seagen生产的50mg×88粒装售价约2549美元，150mg×84粒装达6905美元；孟加拉珠峰版150mg×30粒装约617美元，老挝卢修斯版150mg×60粒装仅需273美元。需注意，药物未纳入中国医保，购买时需验证药品真伪及有效期。

用法用量与用药指导

标准化给药方案

针对转移性乳腺癌，推荐剂量为每日两次口服300mg，需联合曲妥珠单抗（6mg/kg，每3周一次）及卡培他滨（1000mg/m²，每日两次，餐后30分钟内服用）。结直肠癌治疗方案相同，但无需联合卡培他滨。用药间隔约12小时，建议固定时间服用，餐前餐后均可。若漏服或呕吐，无需补服，直接按原计划进行下一剂。

特殊情况处理

用药期间需完整吞服片剂，禁止咀嚼、压碎或分割药片。若出现严重不良反应（如3级腹泻或肝酶升高超过3倍），需暂停用药直至症状缓解至1级，后续可恢复用药但剂量需降低至200mg每日两次。老年患者或轻中度肝损伤者无需调整剂量，但重度肝损伤患者禁用。

不良反应与风险管理

常见不良反应谱

联合治疗方案中，≥20%患者可能出现腹泻（81%）、手足综合征（53%）、恶心（45%）及肝毒性（32%）。结直肠癌单药治疗时，腹泻发生率仍高达60%，需注意监测电解质及肾功能。其他常见反应包括疲劳、皮疹、腹痛及食欲下降，多数为1-2级，可通过对症支持治疗缓解。

严重不良反应监测

需警惕致死性风险，如严重腹泻可能导致脱水、急性肾损伤。建议每周监测肝功能指标（ALT、AST、胆红素），若转氨酶升高超过5倍或总胆红素超过3倍，需永久停药。治疗期间应避免联合使用CYP3A4强效抑制剂（如伊曲康唑），以减少药物相互作用风险。

用药注意事项与日常管理

药物储存与有效期

图卡替尼需在25℃以下避光保存，避免极端温湿度环境。原装瓶密封保存，防止药片受潮或破损，有效期为24个月。若发现药片变色、变形或包装破损，需立即联系医疗机构更换。

长期用药安全提示

育龄期女性用药期间及停药后1周内需采取有效避孕措施，哺乳期妇女禁用。治疗期间建议每月监测血常规及肝肾功能，每3个月进行心脏超声检查。若出现呼吸困难、咳嗽或发热等间质性肺病症状，需立即停药并接受胸部CT检查。