图卡替尼(Tucatinib)妥卡替尼的用药说明

图卡替尼(Tucatinib)妥卡替尼的用药说明

图卡替尼（商品名Tukysa，通用名Tucatinib）是一种口服靶向治疗药物，主要用于治疗HER2阳性晚期乳腺癌及结直肠癌。其通过抑制HER2蛋白活性阻断肿瘤细胞增殖，适用于不可切除或转移性病例。本文将系统介绍其适应症、用药规范、药物相互作用及存储要求，帮助患者及医务人员规范使用该药。

适应症与作用机制

图卡替尼的核心靶点为HER2受体，适用于以下两类患者：一是HER2阳性且已发生脑转移的晚期乳腺癌，需联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗；二是RAS野生型、HER2阳性的转移性结直肠癌，需与曲妥珠单抗联用。该药物通过选择性抑制HER2酪氨酸激酶活性，阻断下游信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞生长。

靶向治疗优势

作为新一代HER2抑制剂，图卡替尼对中枢神经系统穿透性较强，可有效控制脑转移病灶。临床数据显示，其单药治疗HER2阳性乳腺癌的客观缓解率达26%，联合用药方案可使无进展生存期延长至7.8个月。

剂型与规格

目前上市剂型为口服片剂，提供50mg和150mg两种规格。美国Seagen公司生产的50mg*88粒装售价约2549美元，150mg*84粒装售价约6905美元；仿制药方面，孟加拉珠峰版150mg*30粒约617美元，老挝卢修斯版150mg*60粒约273美元。

用药剂量与服用规范

标准治疗方案为每日两次、每次300mg口服给药，需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。用药期间需严格遵守以下规范：

联合用药方案

乳腺癌治疗需联合曲妥珠单抗（初始剂量8mg/kg，后续6mg/kg每3周）和卡培他滨（1000mg/m²每日两次）；结直肠癌治疗则需联合曲妥珠单抗。所有组分需同步使用，不可擅自调整剂量或停药。

服用注意事项

药片需整片吞服，禁止咀嚼、压碎或分割。建议每日固定时间服用，间隔约12小时，餐前餐后均可。若发生呕吐或漏服，无需补服，按原计划继续用药。需特别注意避免与CYP3A强诱导剂（如利福平、圣约翰草）及强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）同服。

药物相互作用与禁忌

图卡替尼的代谢受CYP3A酶系统调控，同时可能影响其他药物代谢，临床需重点关注以下相互作用：

代谢相关禁忌

CYP3A强诱导剂可降低图卡替尼血药浓度，需避免联用；强效CYP2C8抑制剂则可能增加其暴露量。反之，图卡替尼可抑制CYP3A底物（如地西泮、硝苯地平）及P-gp底物（如地高辛、达比加群酯）的代谢，联用时需调整剂量。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女禁用，具有生育潜能者需在治疗期间及停药后1周内采取有效避孕措施。儿童用药安全性尚未明确，老年患者无需调整剂量但需加强监测。肝功能损害患者需谨慎用药，重度损害者禁用。

用药注意事项与存储要求

规范用药需兼顾治疗安全与药物稳定性，重点注意以下事项：

存储条件

药物需存放在20°C-25°C环境中，避免极端温度及潮湿环境。原装容器密封保存，防止光照直射，禁止转移至其他包装。有效期为24个月，开封后需定期检查包装完整性。

用药监测

治疗期间需每月监测肝功能指标（如ALT、AST、胆红素），若出现转氨酶升高超5倍正常值上限或胆红素超3倍，需暂停用药。同时需警惕间质性肺病、外周水肿等不良反应，发生呼吸困难或体重骤增时应立即就医。

药物获取途径

目前图卡替尼未在中国上市，患者可通过合法跨境医疗平台或海外医疗机构获取，需严格核查药品来源及有效期，避免使用仿制版本。用药前务必咨询肿瘤专科医师，制定个体化治疗方案。