图卡替尼(Tucatinib)妥卡替尼的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项

图卡替尼（Tucatinib，商品名Tukysa）是一种针对HER2阳性乳腺癌及结直肠癌的靶向治疗药物，通过抑制HER2信号通路阻断肿瘤细胞增殖。其口服片剂形式便于患者长期用药，临床主要用于晚期转移性疾病及脑转移病例。用药期间需严格遵循剂量规范，并关注药物相互作用与特殊人群禁忌事项。

适应症与作用机制

核心适应症范围

图卡替尼获批用于治疗不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括已发生脑转移的患者。其适应症还扩展至RAS野生型、HER2阳性转移性结直肠癌，为这类难治性肿瘤提供新治疗选择。临床需通过基因检测确认HER2过度表达或基因扩增状态。

靶向治疗机制

作为小分子酪氨酸激酶抑制剂，图卡替尼通过高选择性抑制HER2蛋白活性，阻断下游信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。其独特优势在于对脑转移病灶的有效穿透性，临床试验显示可显著延长患者无进展生存期。

用药规范与剂量调整

标准给药方案

推荐剂量为每日两次，每次300毫克，需联合曲妥珠单抗和卡培他滨（乳腺癌）或单药联合曲妥珠单抗（结直肠癌）。用药时间间隔约12小时，餐前餐后服用均可。需整片吞服，禁止咀嚼、压碎或分割药片，以维持药效稳定性。

特殊情况处理

若发生漏服或呕吐，无需补服当次剂量，按原计划服用下一剂即可。治疗期间需定期监测肝功能与血常规，重度肝损伤患者禁用。剂量调整需在医师指导下进行，常见调整方案包括减量至200毫克每日两次。

用药注意事项

药物相互作用防控

避免与CYP3A强诱导剂（如利福平、圣约翰草）及强效CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联用，这类药物可能显著影响图卡替尼血药浓度。同时需注意其对CYP3A底物（如地高辛）和P-gp底物（如达比加群酯）的代谢影响，联用时需调整相关药物剂量。

特殊人群禁忌

孕妇及哺乳期妇女禁用，治疗期间及停药后1周内需采取有效避孕措施。尚未确立儿童用药安全性，65岁以上老年患者无需调整剂量但需加强监测。

贮存与获取规范

药品需在20-25°C干燥环境中遮光密封保存。目前图卡替尼未在中国上市，患者可通过正规跨境医疗渠道获取，需注意鉴别药品真伪及有效期。美国原研药50mg*88粒装约2549美元，150mg*84粒装约6905美元，仿制药价格存在地区差异。