图卡替尼(Tucatinib)都有哪些作用功效

妥卡替尼(Tucatinib)是一种口服小分子HER2酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性乳腺癌和结直肠癌，具有高选择性和中枢神经系统渗透性，能有效抑制肿瘤生长并克服部分耐药性。

1 核心作用机制

（1）靶向抑制：选择性阻断HER2蛋白的酪氨酸激酶活性，抑制PI3K-AKT和MAPK信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

（2）克服耐药：与曲妥珠单抗联用可增强抗肿瘤效果，对既往抗HER2治疗失败的患者仍有效。

2 主要临床功效

（1）乳腺癌治疗：联合曲妥珠单抗和卡培他滨，用于不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌（含脑转移），延长无进展生存期。

（2）结直肠癌治疗：联合曲妥珠单抗治疗RAS野生型、HER2阳性转移性结直肠癌，适用于化疗失败患者。

3 特殊治疗优势

（1）中枢渗透性：可有效控制脑转移病灶，填补HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗空白。

（2）高选择性：对HER2靶点的选择性优于EGFR，减少皮肤毒性等不良反应。