索托拉西布(Sotorasib)的详细说明书:医保价格,作用功效,用法用量,注意事项

索托拉西布（Sotorasib，商品名LUMAKRAS/AMG510）是针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物，适用于既往接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。其研发填补了KRAS突变靶向治疗领域的空白，为特定基因型肺癌患者提供了新的治疗选择。本文将从药物特性、用药规范、经济性及安全注意事项四方面展开详细说明。

药物特性与作用机制

精准靶向KRAS G12C突变

索托拉西布通过共价结合KRAS蛋白的G12C突变位点，将KRAS锁定在非活性状态，从而阻断下游信号通路传导。该药物仅对携带KRAS G12C突变的肿瘤细胞产生抑制作用，对野生型KRAS无影响，体现了精准治疗理念。临床前研究显示，其可显著抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

剂型规格与成分组成

目前市售剂型为口服片剂，主要活性成分为Sotorasib。美国安进原研药提供320mg（米色椭圆形）和120mg（黄色椭圆形）两种规格，采用速释薄膜包衣技术确保生物利用度。仿制药版本如老挝卢修斯制药生产120mg×56粒包装，规格与原研药保持一致。

适应症范围限定

美国FDA批准其用于治疗经检测确认存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者，且需满足既往接受过至少一种全身性治疗。该药物不适用于KRAS野生型肿瘤或非肺癌适应症，使用前需通过基因检测确认突变状态。

用药规范与剂量调整

标准给药方案

推荐剂量为每日一次960mg（8片120mg规格），需整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。服药时间应相对固定，若漏服超过6小时则跳过当日剂量，次日按原计划继续用药，禁止双倍剂量补服。疗程持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

特殊人群用药

老年患者无需调整剂量，但需加强肝肾功能监测。儿科人群安全性尚未确立，18岁以下患者禁用。肝功能损伤患者需谨慎使用，重度损伤者可能需减少剂量。用药期间应避免与P-gp底物及BCRP底物联用，如需合用需监测底物药物血药浓度。

剂量调整原则

当出现3级以上不良反应时，需暂停用药直至恢复至1级以下，随后以480mg/日剂量重启治疗。若耐受性良好，可逐步增量至720mg/日，但最大剂量不应超过960mg/日。具体调整方案需由临床医师根据个体情况制定。

经济性与药品可及性

全球市场价格体系

原研药价格因地区而异：德国版本（120mg×240粒）约6155美元/盒，美国出口香港版本同规格约6837美元/盒。老挝卢修斯制药仿制药（120mg×56粒）定价214美元/盒，按每日8片计算，单盒疗程约持续7日。截至当前，该药物未在中国大陆上市，亦未纳入任何国家医保目录。

药品贮存与效期管理

需在15-30℃环境下遮光密封保存，最佳贮存温度为20-25℃，避免冷冻及光照直射。原装容器保存可维持24个月有效期，开启后建议标注开封日期，超过30天未使用完的药片应按医疗废物处理。定期检查包装完整性，受潮或破损药品禁止使用。

治疗监测与安全防护

不良反应监测体系

用药期间需每周监测肝功能指标，每月进行胸部CT评估肺部状况。常见不良反应包括腹泻（42%）、肝酶升高（35%）和恶心（19%），3级以上不良反应发生率约21%。如出现间质性肺病症状，应立即停药并启动糖皮质激素治疗。

生活方式干预建议

患者应保持规律作息，避免熬夜及高强度体力劳动。饮食宜清淡，推荐每日摄入500g新鲜蔬果及120g优质蛋白，忌食辣椒、酒精等刺激性食物。建议每周进行150分钟中等强度有氧运动，如快走或游泳，以增强治疗耐受性。

长期用药管理要点

每8周进行肿瘤标志物检测及影像学评估，每3个月复查心电图和血常规。药物相互作用风险较高，用药期间需向医师完整报告所有合并用药情况。仿制药使用者应通过正规渠道获取药品，并定期进行基因检测确认治疗敏感性。